Антивитамины

Антивитамины – вещества, вызывающие снижение или полную потерю биологической активности витаминов.

Антивитамины можно разделить на две основные группы:

1. антивитамины, которые инактивируют витамин путем его разрушения или связывания его молекул в неактивные формы;

2. антивитамины, замещающие коферменты (производные витаминов) в активных центрах ферментов.

Примеры действия антивитаминов первой группы:

1. яичный белок авидин связывается с биотином и образуется авидин-биотиновый комплекс, в котором биотин лишен активности, не растворим в воде, не всасывается из кишечника и не может быть использован как кофермент;

2. фермент аскорбатоксидаза окисляет аскорбиновую кислоту;

3. фермент тиаминаза разрушает тиамин (В₁);

4. фермент липооксидаза путём окисления разрушает провитамин А – каротин.

Ко второй группе относятся вещества, структурноподобные витаминам. Они взаимодействуют с апоферментом и образуют неактивный ферментный комплекс по типу конкурентного ингибирования. Структурные аналоги витаминов могут оказывать существенное влияние на процессы обмена в организме,

Большинство из них применяются:

1. как лечебные средства, специфично действующие на определенные биохимические и физиологические процессы;

2. для создания экспериментальных авитаминозов у животных.

Таблица 15.3. Антивитамины

Витамин Антивитамин Механизм действия антивитамина Применение антивитамина Пара-амино-бензойная кислота (ПАБК) Сульфанил-амиды (стрептоцид, норсульфазол, фталазол) Сульфаниламиды – структурные аналоги ПАБК. Они ингибируют фермент путем вытеснения ПАБК из комплекса с ферментом, синтезирующим фолиевую кислоту, что ведет к торможению роста бактерий. Для лечения инфекционных заболеваний. Фолиевая кислота Птеридины (аминоптерин, метотрексат). Встраиваются в активный центр фолатзависимых ферментов и блокирует синтез нуклеиновых кислот (цитостатическое действие), угнетается деление клеток. Для лечения острых лейкозов, некоторых форм злокачественных опухолей Витамин К Кумарины (дикумарин, варфарин, тромексан). Кумарины блокируют образование протромбина, проконвертина и др. факторов свертывания крови в печени (оказывают противосвертывающее действие). Для профилактики и лечения тромбозов (стенокардия, тромбофлебиты, кардиосклероз и др.). Витамин РР Гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные (тубазид, фтивазид, метозид). Антивитамины включаются в структуры НАД и НАДФ, образуя ложные коферменты, которые не способны участвовать в окислительно-восстановительных и других реакциях. Биохимические системы микобактерий туберкулеза наиболее чувствительны к этим антивитаминам. Для лечения туберкулеза. Тиамин (В₁) Окситиамин, пиритиамин. Антивитамины замещают коферменты тиамина в ферментативных реакциях. Для создания эксперимен-тального В₁- авитаминоза. Рибофлавин (В₂) Изорибофлавин, дихлоррибо-флавин, галактофлавин. Антивитамины замещают коферменты рибофлавина в ферментативных реакциях. Для создания в экспериментах гипо- и арибофлави-нозов.

Пиридоксин (В₆) Дезоксипири-доксин, циклосерин Антивитамин замещает пиридоксалевые коферменты в ферментативных реакциях. Для создания эксперименталь-ной пиридоксиновой недостаточности

Антивитамины нашли широкое применение в клинической практике в качестве антибактериальных и противоопухолевых средств, тормозящих синтез белков и нуклеиновых кислот в бактериальных и опухолевых клетках.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.