Ингибиторы матричных биосинтезов

Существует большая группа веществ, ингибирующих синтез ДНК, РНК или белков. Некоторые из них нашли применение в медицине для лечения инфекционных болезней и опухолевых заболеваний, а другие являются для человека сильнейшими токсинами. К последним можно отнести токсин бледной поганки ?-аманитин, который является ингибитором эукариотических РНК-полимераз.

Действие ингибиторов матричных биосинтезов как лекарственных препаратов основано на:

1. модификации матриц (ДНК или РНК);

2. белоксинтезирующего аппарата (рибосом);

3. инактивации ферментов.

Центральное место среди них принадлежит антибиотикам – разнообразным по химическому строению органическим соединениям, синтезируемым микроорганизмами. Краткие сведения об антибиотиках, ингибирующих матричные синтезы, приведены в таблице 7.2.

Таблица 7.2. Антибиотики – ингибируюшие матричные биосинтезы

Антибиотики Механизм действия Ингибиторы репликации Мелфалан Алкилирует ДНК Ингибиторы репликации и транскрипции Актиномицин D Встраиваются между парами оснований ДНК, блокируют синтез ДНК и РНК у про- и эукариот Дауномицин Доксорубицин Новобиоцин Ингибируют ДНК-топоизомеразу, ответственную за суперспирализацию ДНК Номермицин Ингибиторы транскрипции Рифампицин Связываются с бактериальной РНК-полимеразой Ингибиторы трансляции Тетрациклины Ингибируют элонгацию: связываются с 30S субъединицей рибосомы и блокируют присоединение аа-тРНК в А-центр Левомицетин Присоединяется к 50S субъединице рибосомы и ингибирует пептидилтрансферазную активность Эритромицин Присоединяется к 50S субъединице рибосомы и ингибирует транслокацию Стрептомицин Ингибирует инициацию трансляции.Связывается с 50S субъединицей рибосомы, вызывает ошибки в прочтении информации, закодированной в мРНК

Данный текст является ознакомительным фрагментом.